Метопролол ретард-Акрихин таблетки 50 мг 30 шт
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые. Таблетки с дозировками 25 мг и 100 мг желтовато-коричневого цвета. Таблетки с дозировкой 50 мг от светло-зеленого до зеленого цвета. На изломе таблетка белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета.
бета1-адреноблокатор селективный. КодАТХ: С07АВ02 Фармакологические свойства Фармакодинамика Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема кровотока и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект длится более 24 часов. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма. Предупреждает развитие мигрени. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. Фармакокинетика Абсорбция при приеме внутрь полная (95 %). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность – 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Связь с белками плазмы – 10 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 6-12 ч после приема препарата. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40 %. Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Период полувыведения – от 3,5 до 7 ч при приеме внутрь. Не удаляется при гемодиализе. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается. Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс.
— артериальная гипертензия; — хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA в стадии компенсации (в составе комплексной терапии); — ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии, снижение смертности и частоты повторного инфаркта миокарда после острой фазы инфаркта миокарда; — нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах; — функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; — профилактика приступов мигрени.
— кардиогенный шок; — AV-блокада II-III cтепени; — синоатриальная блокада; — СССУ; — выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин); — острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; — артериальная гипотензия (систолическое АД <100 мм рт.ст.); — острый инфаркт миокарда (ЧСС <45 уд/мин, интервал PQ более 0.24 с, систолическое АД <100 мм рт.ст.); — тяжелая бронхиальная астма; — тяжелые нарушения периферического кровообращения; — одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила; — феохромоцитома (без одновременного приема альфа-адреноблокаторов); — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — период лактации; — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы; — повышенная чувствительность к метопрололу и другим бета-адреноблокаторам. С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете, AV-блокаде I cтепени, стенокардии Принцметала, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, ХОБЛ, почечной и/или печеночной недостаточности тяжелой степени, миастении, феохромоцитоме (при одновременном приеме альфа-адреноблокаторов), тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, нарушениях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), беременности, а также пациентам пожилого возраста.
При беременности препарат Метопролол ретард-Акрихин следует применять только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, снижения АД, гипогликемии и паралича дыхания). При этом проводят тщательное наблюдение особенно за развитием плода. Лечение прекращают за 48-72 ч до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 ч после родов. Применение препарата Метопролол ретард-Акрихин противопоказано в период лактации. В случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Одна таблетка содержит: активное вещество: метопролола сукцинат в пересчете на 100 % вещество 23,83 мг, 47,66 мг и 95,32 мг, что эквивалентно 25 мг, 50 мг и 100 мг метопролола тартрата соответственно; вспомогательные вещества : гипромеллоза 155,96 мг, 161,92 мг или 184,84 мг; лудипресс ЛЦЕ [лактозы моногидрат 94,7-98,3 %, повидон 3-4 %] 117,21 мг, 87,42 мг или 412,84 мг; кремний диоксид коллоидный 1,5 мг, 1,5 мг или 3,5 мг; магния стеарат 1,5 мг, 1,5 мг или 3,5 мг соответственно. Состав оболочки: Для таблеток с дозировками 25 мг и 100 мг – готовая смесь «Опадрай II» оранжевого цвета (поливиниловый спирт 6 мг или 14 мг, тальк 2,22 мг или 5,18 мг, макрогол 3,03 мг или 7,07 мг, титана диоксид 3,36 мг или 7,84 мг, краситель железа оксид красный 0,009 мг или 0,021 мг, краситель железа оксид желтый 0,378 мг или 0,882 мг, краситель железа оксид черный 0,003 мг или 0,007 мг) 15 мг или 35 мг соответственно. Для таблеток с дозировкой 50 мг – готовая смесь «Опадрай II» зеленого цвета (поливиниловый спирт 6 мг, тальк 2,22 мг, макрогол 3,03 мг, титана диоксид 2,925 мг, краситель хинолиновый желтый (алюминиевый лак) 0,268 мг, краситель железа оксид черный 0,015 мг, краситель индигокармин (алюминиевый лак) 0,542 мг) 15 мг.
Препарат Метопролол ретард-Акрихин принимают внутрь 1 раз/сут. Таблетки рекомендуется принимать утром, не разжевывая, запивая водой. Метопролол ретард-Акрихин можно принимать независимо от приема пищи. С целью предотвращения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно. При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза - 50 мг 1 раз/сут, при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть увеличена до 100-200 мг/сут. При артериальной гипертензии при неэффективности препарата в дозе 100-200 мг/сут можно добавить другое гипотензивное средство. При хронической сердечной недостаточности II функционального класса по классификации NYHA (без обострений последние 6 недель и без изменения в комплексной терапии в течение последних 2 недель) рекомендуемая начальная доза - 25 мг 1 раз/сут. Через 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 мг, затем через 2 недели - до 100 мг, еще через 2 недели - до 200 мг. При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA рекомендуемая начальная доза - первые 2 недели 12.5 мг 1 раз/сут. Возможно применение метопролола в другой лекарственной форме, например, таблетки по 25 мг с риской. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут. Затем через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз/сут. При вторичной профилактике инфаркта миокарда и нарушений сердечного ритма начальная доза составляет 100 мг 1 раз/сут. При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают по 50 мг/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут. Для профилактики приступов мигрени назначают по 100-200 мг 1 раз/сут. Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью или пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется. Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, поэтому может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния.
Частота побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения). Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (в т.ч. с обмороком), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV-блокада I степени; редко - нарушения проводимости миокарда, аритмия; очень редко - гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения). Со стороны ЦНС: очень часто - повышенная утомляемость, снижение скорости психических и двигательных реакций; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; редко - астения, тремор, повышенная нервная возбудимость, тревога; очень редко - амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации, миастения. Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени, гепатит. Со стороны кожных покровов: нечасто - крапивница, усиление потоотделения; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит. Со стороны лабораторных показателей: очень редко - тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия. Со стороны эндокринной системы: часто - гипогликемия (у больных сахарным диабетом 1 типа), редко - гипергликемия (у больных сахарным диабетом 2 типа), гипотиреоидное состояние. Прочие: нечасто - увеличение массы тела; редко - импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко - артралгия, тромбоцитопения.
Средства, снижающие запасы катехоламинов, (например, резерпин, ингибиторы МАО) при одновременном применении с метопрололом могут усилить гипотензивное действие или вызвать выраженную брадикардию. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6. Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют активность CYP2D6, могут влиять на плазменную концентрацию метопролола. Ингибиторы CYP2D6 (некоторые антидепрессанты и нейролептики, хинидин, тербинафин, целекоксиб, пропафенон, дифенгидрамин, гидроксихлорин, циметидин) повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Индукторы CYP2D6 (производные барбитуровой кислоты, рифампицин) снижают концентрацию метопролола в плазме крови. Одновременный прием метопролола с сердечными гликозидами, клонидином, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодароном, антиаритмическими средствами I класса, средствами для общей анестезии, метилдопой, гуанфацином может привести к снижению АД и выраженной брадикардии. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с метопрололом повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца. НПВС и бета-адреномиметики ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Алкалоиды спорыньи при одновременном применении с метопрололом повышают риск нарушений периферического кровообращения. При совместном приеме метопролола с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, удлинение и усиление ее выраженности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД). Метопролол снижает клиренс ксантинов (кроме диафиллина), особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме. Метопролол усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов. При одновременном приеме эпинефрина (адреналина) с бета-адреноблокаторами возможно повышение АД и брадикардия. Фенилпропаноламин (норэфедрин) при одновременном применении с метопрололом может повышать диастолическое АД. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии. Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения при совместном применении с метопрололом повышают риск развития анафилактических реакций. При совместном применении метопролола с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), чрезмерное снижение АД, нарушение периферического кровообращения, усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок, угнетение дыхания, апноэ, цианоз, повышенная утомляемость, головокружение, потеря сознания, кома, тремор, судороги, повышенная потливость, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможно развитие эзофагоспазма, гипогликемия или гипергликемия, гиперкалиемия, преходящая миастения. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата. Лечение: если препарат принят недавно - промывание желудка и прием адсорбирующих средств; при нарушении AV-проводимости и/или брадикардии - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина (адреналина) или постановка временного кардиостимулятора; при снижении АД пациента следует перевести в положение Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина; при острой сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - ингаляционно или парентерально бета2-адреномиметики.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Отпускается по рецепту врача
